Id-dar - Prodotti - Inibituri u Agonisti - Librerija Tyrosine Kinase - Id-dettalji

TP-5801(TP 5801, TP5801) Nru CAS: 2574474-81-8

Struttura Kimika : TP-5801
Nru CAS: 2574474-81-8

Ibgħat l-inkjesta

Deskrizzjoni

Struttura Kimika : TP-5801

Nru CAS: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Katalgu Nru.: URK-V2472Użat biss għal-laboratorju.

TP-5801 huwa inibitur selettiv u qawwi ta' molekula żgħira tar-riċettur tyrosine kinase Axl.

Attività Bijoloġika

TP-5801 huwa inibitur ġdid selettiv u qawwi ta' molekula żgħira tar-riċettur tyrosine kinase Axl. Axl huwa riċettur transmembrana u membru tal-familja TAM (Tyro3, Axl, Mer) tar-riċetturi tyrosine kinases. Għandu rwol ewlieni f'varjetà ta 'proċessi bijoloġiċi bħat-tkabbir taċ-ċelluli, id-divrenzjar, il-migrazzjoni u l-apoptożi. Madankollu, l-espressjoni żejda ta 'Axl ġiet assoċjata ma' progressjoni tat-tumur, metastasi, u reżistenza għall-kimoterapija, li jagħmilha mira attraenti għat-terapija tal-kanċer.
TP-5801 huwa identifikat bħala inibitur ta' Axl qawwi ħafna fi screening ta' produzzjoni għolja ta' librerija ta' kandidati ta' molekuli żgħar. Jinibixxi b'mod selettiv l-attività ta 'Axl kinase b'IC50 ta' 13 nM u juri selettività eċċellenti madwar kinome u effetti minimi barra l-mira. Fi studji prekliniċi, TP-5801 wera effikaċja fl-inibizzjoni tat-tkabbir tat-tumur u l-metastasi f'diversi mudelli tal-kanċer, inkluż kanċer tas-sider triplu negattiv, kanċer tal-ovarji, u kanċer tal-pulmun.
Il-mekkaniżmu ta' TP-5801 jinvolvi l-irbit mad-dominju tal-kinase ta' Axl u jinibixxi l-fosforilazzjoni tiegħu, u b'hekk trażżan mogħdijiet ta' sinjalazzjoni downstream bħal PI3K/AKT u MAPK/ERK. Dan iwassal għal tnaqqis fil-proliferazzjoni taċ-ċelluli, migrazzjoni u invażjoni, u żieda fl-apoptożi fiċ-ċelloli tal-kanċer.

Proprjetajiet fiżikokimiċi

M.Wt	527.46
Formula	C₂₄H₃₁BrN₈O
CAS Nru.	2574474-81-8
Dehra	Solidu
Ħażna	Trab solidu -20 grad 3years; 4 grad 2 snin	Fis-Solvent -80 grad 6 Xhur -20 grad 1 Xahar
Solubilità
Isem Kimiku

Referenzi

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, inibitur selettiv ta 'molekula żgħira ta' Axl kinase, jimblokka t-tixrid tat-tumur u jtawwal is-sopravivenza f'mudelli ta 'kanċer tas-sider metastatiku. Cancer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.JISTA'-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. L-għoti tal-mannara lil AXL: immirar lejn AXL f'tumuri malinni umani. Br J Kanċer. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.