Deskrizzjoni
Struttura Kimika: BLU-945
Nru CAS: 2660250-10-0
BLU-945 (BLU945)
Katalgu Nru.: URK-V2327Użat biss għal-laboratorju.
BLU-945 huwa inibitur qawwi u selettiv ta' mutanti ta' mutazzjonijiet EGFR T790M/C797S u EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).
Attività Bijoloġika
BLU-945 huwa inibitur qawwi u selettiv ta' mutanti ta' mutazzjonijiet EGFR T790M/C797S u EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-selettività darbiet fuq EGFR WT.
BLU-945 jikseb inibizzjoni qawwija tal-mogħdija EGFR f'NCI-H1975 EGFRL858R/T790M, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S, u Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S relattiv għal linji taċ-ċelluli EGFRWT u tieqa kbira.
Amministrazzjoni orali ta' BLU-945 lil ġrieden li jġorru t-tumur uriet inibizzjoni qawwija tal-mogħdija EGFR u attività kontra t-tumur f'dożi tollerati tajjeb fil-mudell CDX NCI-H1975 taħt il-ġilda, u mudelli CDX u PDX reżistenti għal osimertinib.
Proprjetajiet fiżikokimiċi
|
M.Wt |
557.701 |
|
|
Formula |
C28H37FN6O3S |
|
|
CAS Nru. |
2660250-10-0 |
|
|
Ħażna |
Trab solidu -20 grad 3years; 4 grad 2 snin |
Fis-Solvent -80 grad 6 Xhur -20 grad 1 Xahar |
|
Solubilità |
10 mM f'DMSO |
|
|
Isem Kimiku |
N-(2-((3S,4R)-3-fluworo-4-metossipiperidin-1-il)pirimidin-4-il)-5-isopropil{{9 }}((2R,3S)-2-metil-3-((methylsulfonyl)methyl)azetidin-1-il)isoquinolin-3-amina |
|
Referenzi
1. Sun Min Lim, et al. Cancer Res (2021) 81 (13_Suppliment): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDSURK-V2327_TDSNota: Il-prodotti kollha ta 'Ureiko jintużaw biss għal riċerka xjentifika jew dikjarazzjoni ta' ċertifikat tad-droga, u aħna ma nipprovdux prodotti u servizzi għal kwalunkwe użu personali!
It-tags Popolari: blu945 nru tal-kas:2660250-10-0
Ibgħat l-inkjesta
Tista 'Tħobb ukoll
