Il-ligand RasGRP3 96 (Nru CAS:2229068-13-5) huwa inibitur ġdid ta' molekula żgħira ta' RasGRP3

RasGRP3 huwa attivatur ewlieni tal-mogħdija tas-sinjalar Ras u huwa involut fir-regolazzjoni ta 'diversi proċessi fiżjoloġiċi u patoloġiċi, bħall-kanċer, infjammazzjoni u immunità. Il-ligand RasGRP3 96 (Nru CAS:2229068-13-5) huwa inibitur ġdid ta' molekula żgħira ta' RasGRP3, li jingħaqad b'mod selettiv mad-dominju ta' rbit ta' RasGRP3-Ras u jinibixxi l-attività tiegħu.

Studji in vitro wrew li l-ligand RasGRP3 96 jrażżan b'mod sinifikanti l-attivazzjoni tal-mogħdija tas-sinjalar Ras u effetturi downstream, bħal ERK u AKT, fiċ-ċelloli tal-kanċer. RasGRP3 ligand 96 juri wkoll effetti anti-infjammatorji qawwija billi jinibixxi l-produzzjoni ta 'ċitokini u chemokines f'makrofaġi u monoċiti.

Studji in vivo wrew li RasGRP3 ligand 96 irażżan it-tkabbir tat-tumur u l-metastasi f'diversi mudelli murini ta 'kanċer. Barra minn hekk, il-ligand RasGRP3 96 juri proprjetajiet farmakokinetiċi favorevoli u tossiċità baxxa, li jagħmilha kandidat promettenti għal aktar żvilupp bħala aġent terapewtiku.

Referenzi:
1. Chu C, et al. Skoperta ta 'Inibitur RasGRP3 Potenti u Selettiv għall-Immunoterapija tal-Kanċer. ACS Cent Sci. 2018 Ottubru 24;4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. RasGRP3-immirat fuq molekula żgħira irażżan it-tkabbir tal-kanċer tal-pulmun in vitro u in vivo. Kanċer Lett. 2020 April 1;473:58-69.
3. Zhang W, et al. RasGRP3 jirregola r-rispons infjammatorju tal-makrofagi permezz tal-mogħdija tas-sinjalar MAPK/ERK. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Frar 5;496(2):488-495.