Deskrizzjoni
Struttura Kimika : PF-00477736
Nru CAS: 952021-60-2
PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Katalgu Nru.: URK-V717Użat biss għal-laboratorju.
PF{{0}} (PF{-477736) huwa inibitur qawwi, selettiv, kompetittiv għall-ATP ta' Chk1 b'Ki ta' 0.49 nM, jinibixxi wkoll Chk2 (Ki=47 nM) u ħażin. jinibixxi l-attività CDK1 (Ki=9.9 uM).
Attività Bijoloġika
PF{{0}} (PF{-477736) huwa inibitur qawwi, selettiv, kompetittiv għall-ATP ta' Chk1 b'Ki ta' 0.49 nM, jinibixxi wkoll Chk2 (Ki=47 nM) u ħażin. jinibixxi l-attività CDK1 (Ki=9.9 uM); wirjiet<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 protein kinases; iħassar l-arrest taċ-ċiklu taċ-ċelluli indott minn ħsara fid-DNA u jsaħħaħ iċ-ċitotossiċità ta' aġenti kimoterapewtiċi klinikament importanti, inklużi gemcitabine u carboplatin; ittejjeb l-attività antitumorali ta' gemcitabine b'mod dipendenti mid-doża fi xenografts.
Tumuri Solidi
Fażi 1 Twaqqaf
Proprjetajiet fiżikokimiċi
|
M.Wt |
419.489 |
|
|
Formula |
C22H25N7O2 |
|
|
CAS Nru. |
952021-60-2 |
|
|
Ħażna |
Trab solidu -20 grad 3 snin; 4 grad 2 snin |
Fis-Solvent -80 grad 6 Xhur -20 grad 1 Xahar |
|
Solubilità |
10 mM f'DMSO |
|
|
Isem Kimiku |
(R)-2-amino-2-cyclohexyl-N-(5-({1-metil-1H-pirazol-4-il){{9} }oxo-2,6-diidro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-il)acetamide |
|
Referenzi
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther. 2008 Awissu;7(8):2394-404.
2. Zhang C, et al. Clin Cancer Res. 2009 Lulju 15;15(14):4630-40.
URK-V717_COAURK-V717_SDSURK-V717_TDS
Nota: Il-prodotti kollha ta 'Ureiko jintużaw biss għal riċerka xjentifika jew dikjarazzjoni ta' ċertifikat tad-droga, u aħna ma nipprovdux prodotti u servizzi għal kwalunkwe użu personali!
It-tags Popolari: pf 477736 kas nr.:952021-60-2
Ibgħat l-inkjesta
Tista 'Tħobb ukoll
