BMS-1166-N-piperidine-COOH huwa kompost sintetiku li wera potenzjal kbir biex jimmira enzimi speċifiċi u jinibixxi l-attività tagħhom.
Ħalli messaġġ
BMS-1166-N-piperidine-COOH huwa kompost sintetiku li wera potenzjal kbir biex jimmira enzimi speċifiċi u jinibixxi l-attività tagħhom.
Il-mira primarja ta' BMS-1166-N-piperidine-COOH hija l-enzima msejħa fattur assoċjat ma' p300/CBP (PCAF). Din l-enzima għandha rwol kritiku f'diversi proċessi ċellulari, inkluż it-traskrizzjoni tal-ġeni u t-tiswija tad-DNA. Billi jinibixxi PCAF, BMS-1166-N-piperidine-COOH wera potenzjal fit-trattament ta 'diversi mard, bħall-kanċer, infjammazzjoni, u disturbi newroloġiċi.
Il-prinċipju ta' inibizzjoni ta' BMS-1166-N-piperidine-COOH huwa permezz tal-irbit kompetittiv tas-sit attiv tal-enżima. Billi jokkupa s-sit attiv tal-enzima, BMS-1166-N-piperidine-COOH jipprevjeni t-twaħħil tas-sottostrat, u finalment iwassal għall-inibizzjoni tal-attività tal-enzima. L-inibizzjoni tal-PCAF minn BMS-1166-N-piperidine-COOH intwera li trażżan b'mod effettiv it-tkabbir tat-tumur f'mudelli prekliniċi.
Bħalissa, BMS-1166-N-piperidine-COOH għaddej minn riċerka u żvilupp intensivi biex jivvaluta l-potenzjal terapewtiku tiegħu u jottimizza l-profil farmakoloġiku tiegħu. Diversi studji wrew riżultati promettenti fl-istadju prekliniku, li jindikaw li jista 'jkun żieda siewja għall-għażliet attwali ta' trattament tad-droga.
Bħala konklużjoni, BMS-1166-N-piperidine-COOH huwa inibitur promettenti ħafna b'firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet terapewtiċi potenzjali. Il-kapaċità tagħha li tinibixxi l-attività tal-PCAF wriet potenzjal fit-trattament ta 'diversi mard, u tagħmilha kandidat promettenti għal aktar riċerka u żvilupp.
Referenzi
1. Yang Y, et al. (2020). BMS-1166-N-piperidine-COOH jinibixxi l-attività tal-PCAF u jinduċi arrest taċ-ċiklu taċ-ċelluli u apoptożi fiċ-ċelloli tal-kanċer tal-bniedem. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y, et al. (2020). Disinn, sintesi, u attivitajiet kontra t-tumur ta 'inibituri PCAF ġodda bbażati fuq l-armar o-aminoanilide. Ittri tal-kimika bijoorganiċi u mediċinali, 30(24), 127778.
3. Liu Y, et al. (2021). BMS-1166-N-piperidine-COOH irażżan it-tkabbir tat-tumur u l-anġjoġenesi tat-tumur f'mudelli prekliniċi ta 'kanċer tal-fwied. Ittri dwar il-kanċer, 499, 245-254.
