Id-dar - Prodotti - Inibituri u Agonisti - Librerija tal-Mogħdija Ras-Raf-MAPK-ERK - Id-dettalji

TH-Z827 Nru CAS: 2847881-81-4

Struttura Kimika: TH-Z827（
Nru CAS: 2847881-81-4

Ibgħat l-inkjesta

Deskrizzjoni

Struttura Kimika: TH-Z827

Nru CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

Katalgu Nru.: URK-V2498Użat biss għal-laboratorju.

TH-Z827 huwa inibitur qawwi u selettiv tal-kinase 7(CDK7) dipendenti fuq iċ-ċiklin.

Attività Bijoloġika

TH-Z827 (Nru CAS: 2847881-81-4) huwa inibitur qawwi u selettiv tal-kinase 7(CDK7) dipendenti fuq iċ-ċiklin.
Kinase 7 dipendenti fuq iċ-ċiklin (CDK7) għandu rwol kritiku fir-regolazzjoni tat-traskrizzjoni billi phosphoryating l-RNA polymerase II (dominju C-terminal). CDK7 huwa wkoll komponent essenzjali tal-kumpless CDK-activating kinase (CAK), li jattiva CDKs oħra u jirregola ċ-ċiklu taċ-ċelluli. Filwaqt li l-inibituri CDK7 potenzjalment jeżerċitaw tossiċità selettiva kontra ċ-ċelloli tat-tumur, jieħdu vantaġġ mid-dipendenza akbar taċ-ċelloli tal-kanċer fuq it-traskrizzjoni medjata minn CDK7-.
CDK7 jingħaqad ma' cyclins H u Mat1 biex jifforma CAK, li jista 'fosforila u jattiva CDKs oħra. TH-Z827 jiffunzjona bħala inibitur kompetittiv ATP-kompetittiv ta 'CDK7, jorbot mal-but li torbot l-ATP biex jimblokka l-proċess ta' attivazzjoni CDK7. TH-Z827 għandu qawwa għolja kontra CDK7, selettività, u inibizzjoni tal-enżimi.
TH-Z827 wera potenzjal eċċellenti biex jikkura l-kanċer uman f'mudelli differenti u qed jiġi żviluppat bħala kandidat kliniku minn Beijing Hua Medicine Ltd., kumpanija farmaċewtika Ċiniża. ħafna studji prekliniċi qed jiżviluppaw speċifikament immirati għall-kanċer tal-bniedem. Il-prova klinika tal-fażi I għal TH-Z827 għadha għaddejja fiċ-Ċina.
TH-Z827 huwa inibitur qawwi u selettiv ta 'CDK7, li għandu rwol vitali fir-regolazzjoni tat-traskrizzjoni u r-regolament taċ-ċiklu taċ-ċelluli. TH-Z827 għandu qawwa għolja, selettività, u inibizzjoni ta 'enżimi.

Proprjetajiet fiżikokimiċi

M.Wt	498.66
Formula	C₃₀H₃₈N₆O
CAS Nru.	2847881-81-4
Dehra	Solidu
Ħażna	Trab solidu -20 grad 3years; 4 grad 2 snin	Fis-Solvent -80 grad 6 Xhur -20 grad 1 Xahar
Solubilità
Isem Kimiku

Referenzi

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. L-Espressjoni Mibdula tas-Subunità CDK Hija Żvelata fil-Linji taċ-Ċelloli tal-Kanċer Uman.

2. Chao, SH Mekkaniżmi ta 'inibitur CDK7 indott ripressjoni traskrizzjoni fiċ-ċelluli osteosarkoma.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., et al. Skoperta ta' derivattivi ta' 3-(2-(pyridin-4-yl)thiazol-4-ylamino)benzoic acid bħala inibituri potenti, selettivi, u bijodisponibbli oralment ta' kinase 7 dipendenti fuq iċ-ċiklin.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., et al. Inibitur ġdid disponibbli oralment ta 'cyclin-dependent kinase 7 (CDK7) jiżvela determinanti tal-qawwa ta' l-inibitur.