PS-423 Nru CAS: 1221964-37-9

Struttura Kimika : PS-423

Nru CAS: 1221964-37-9

 

PS-423

Katalgu Nru.: URK-V2487Użat biss għal-laboratorju.

PS-423 huwa inibitur ġdid u qawwi ta' PTP-1B.

Attività Bijoloġika

PS-423 huwa inibitur ġdid u qawwi ta' PTP-1B
PS-423 huwa primarjament magħruf għall-abbiltà tiegħu li jinibixxi l-PTP fil-mira tal-proteina-1B. PTP-1B hija proteina tyrosine phosphatase li għandha rwol sinifikanti fir-regolazzjoni tas-sensittività għall-insulina u l-omeostasi tal-glukożju. Huwa implikat ukoll fil-progressjoni tal-kanċer u r-regolamentazzjoni tas-sistema immuni. L-inibizzjoni ta' PTP-1B minn PS-423 intwera li ttejjeb it-tolleranza tal-glukożju, is-sensittività għall-insulina, u tnaqqas il-piż tal-ġisem f'annimali obeżi.
PS-423 jeżerċita l-effetti inibitorji tiegħu billi jorbot mas-sit attiv ta' PTP-1B, u jipprevjenih milli jiddefosforila s-sottostrati tiegħu. Dan iwassal għal żieda fil-fosforilazzjoni tat-tyrosine tas-sottostrat tar-riċettur ta' l-insulina-1 (IRS-1), li jirriżulta f'sinjalazzjoni mtejba ta' l-insulina u teħid ta' glukożju. Barra minn hekk, PS-423 jimmira wkoll għal proteini oħra bħal SHP-2 u phosphatase 2 li fih dominju ta' omoloġija Src (SHP2), li jwassal għall-potenzjal terapewtiku ta' spettru wiesa' tiegħu.

Proprjetajiet fiżikokimiċi

Referenzi

1. Heinrichs AH et al. "Skoperta u ottimizzazzjoni ta' inibituri potenti, attivi oralment, u selettivi tal-phosphatase u tensin homolog (PTEN) ibbażati fuq l-3-hydroxychromen-4-scaffold wieħed." J Med Chem. 2015 Lulju 9;58(13):5211-27.

2. Wang L et al. "Effikaċja preklinika u mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' PS-423, inibitur ġdid u selettiv tal-proteina tyrosine phosphatase-1B." Mol Pharmacol. 2013 Apr;83(4):835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_SDS

URK-V2487_TDS

It-tags Popolari: PS-423 Nru CAS: 1221964-37-9, Ċina PS-423 Nru CAS: 1221964-37-9