Id-dar - Prodotti - Inibituri u Agonisti - Oħrajn - Id-dettalji

PF-07258669 Nru CAS: 2755890-53-8

Struttura Kimika : PF-07258669
Nru CAS: 2755890-53-8

Ibgħat l-inkjesta

Deskrizzjoni

Struttura Kimika : PF-07258669

Nru CAS: 2755890-53-8

PF-07258669

Katalgu Nru.: URK-V2513Użat biss għal-laboratorju.

PF-07258669 huwa inibitur selettiv u qawwi tal-enzima protein kinase magħrufa bħala PI3Kδ.

Attività Bijoloġika

PF-07258669 huwa inibitur selettiv u qawwi tal-enzima protein kinase magħrufa bħala PI3Kδ.
PF-07258669 għandu effetti inibitorji qawwija fuq PI3Kδ, b'valur IC50 ta' inqas minn 10 nM. Instab ukoll li huwa selettiv ħafna għal din il-mira, b'effetti minimi fuq enzimi PI3K oħra relatati.
PF-07258669 wera attività promettenti fit-trattament ta' mard infjammatorju u awtoimmuni.
Instab li huwa effettiv fit-tnaqqis tal-attività taċ-ċelloli B u taċ-ċelloli T, li huma magħrufa li jikkontribwixxu għal dawn il-kundizzjonijiet.
PF-07258669 jista' jkollu potenzjal bħala trattament għal mard bħall-artrite rewmatojde, lupus, u sklerożi multipla.

Proprjetajiet fiżikokimiċi

M.Wt	462.52
Formula	C₂₅H₂₇FN₆O₂
CAS Nru.	2755890-53-8
Dehra	Solidu
Ħażna	Trab solidu -20 grad 3years; 4 grad 2 snin	Fis-Solvent -80 grad 6 Xhur -20 grad 1 Xahar
Solubilità
Isem Kimiku

Referenzi

1. Yang Q, et al. Skoperta ta' PF-07258669: Inibitur qawwi ta' PI3Kδ b'Arkitettura Makroċiklika għat-Trattament ta' Mard Infjammatorju u Awtoimmuni. J Med Chem. 2021 ta' April 8. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c01651.

2. Martin AL, et al. Inibitur ġdid, qawwi u selettiv tal-fosfoinositide 3-kinase δ (PI3Kδ) jimblokka r-reklutaġġ tal-lewkoċiti fl-infjammazzjoni. J Biol Chem. 2021 Apr 30;296:100595. doi: 10.1016/j.jbc.2021.100595.