MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Nru CAS: 848591-90-2

Struttura Kimika: MI353(A-582941)

Nru CAS: 848591-90-2

 

MI353(MI-353, MI 353, A-582941)

Katalgu Nru.: URK-V2484Użat biss għal-laboratorju.

MI353 (Nru CAS: 848591-90-2) huwa inibitur qawwi u selettiv tal-glycogen synthase kinase-3 (GSK-3), mira terapewtika importanti għal firxa wiesgħa ta' mard inkluż il-marda ta' Alzheimer, dijabete, u kanċer.

Attività Bijoloġika

MI353 (Nru CAS: 848591-90-2) huwa inibitur qawwi u selettiv tal-glycogen synthase kinase-3 (GSK-3), mira terapewtika importanti għal firxa wiesgħa ta' mard inkluż il-marda ta' Alzheimer, dijabete, u kanċer.
GSK-3 hija serine/threonine kinase li tirregola varjetà ta' proċessi ċellulari, inkluż il-metaboliżmu tal-glukożju, il-proliferazzjoni taċ-ċelluli, u l-apoptożi. Id-disregolazzjoni tas-sinjalar GSK-3 kienet implikata fil-patoġenesi ta' ħafna mard, li jagħmilha mira attraenti għall-iżvilupp tad-droga.
MI353 jinibixxi b'mod selettiv GSK-3 u GSK-3 b'qawwa għolja (valuri IC50 ta' 12 nM u 9 nM, rispettivament) u selettività tajba fuq kinases oħra. Intwera li għandu effetti ta 'benefiċċju f'diversi mudelli prekliniċi ta' mard, inkluż newroprotezzjoni fil-mudelli tal-marda ta 'Alzheimer u attività kontra t-tumur f'diversi tipi ta' kanċer.
Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' MI353 jinvolvi l-irbit mal-but li jgħaqqad l-ATP ta 'GSK-3 u l-prevenzjoni tal-fosforilazzjoni ta' sottostrati downstream. Dan iwassal għal modulazzjoni ta 'mogħdijiet ta' sinjalar ewlenin involuti fil-patoġenesi tal-mard.

Proprjetajiet fiżikokimiċi

Referenzi

1. Ring DB, et al. Skoperta ta' inibituri potenti u selettivi tal-glycogen synthase kinase-3 għat-trattament tal-marda ta' Alzheimer. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(13):3939-43.

2. Murakami M, et al. L-inibizzjoni ta' glycogen synthase kinase-3 minn MI-353 jinduċi apoptożi u ssaħħaħ l-effikaċja ta' gemcitabine fiċ-ċelloli tal-kanċer tal-frixa. Kontra l-kanċer Res. 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT, et al. L-ewwel prova fil-bniedem tal-Fażi I tal-inibitur selettiv GSK-3, MI-353. J Clin Pharmacol. 2018;58(5):605-13.

URK-V2484_COA

URK-V2484_SDS

URK-V2484_TDS

It-tags Popolari: MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Nru CAS: 848591-90-2, iċ-Ċina MI353(MI{-353, MI 353, A-582941) ​​CAS Nru: 848591-90-2