BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine huwa inibitur qawwi u selettiv tal-proteina tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine huwa inibitur qawwi u selettiv tal-proteina tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). Jaġixxi bħala inibitur allosteriku ta 'PTP1B, u ġie muri li jtejjeb is-sensittività għall-insulina u jtejjeb l-omeostażi tal-glukożju fi studji prekliniċi.

Minbarra l-utilità tiegħu bħala trattament potenzjali għad-dijabete tat-tip 2 u disturbi metaboliċi relatati, BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine ġie investigat ukoll għall-proprjetajiet tiegħu kontra l-kanċer. Intwera li jinibixxi t-tkabbir u l-proliferazzjoni taċ-ċelloli tal-kanċer tal-bniedem, u li jissensibilizza ċ-ċelloli tal-kanċer għall-effetti tal-kimoterapija.

B'mod ġenerali, BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine jirrappreżenta triq promettenti għall-iżvilupp ta' terapewtiċi ġodda għal mard metaboliku u onkoloġiku. Is-selettività u l-qawwa tagħha jagħmluha għodda siewja għall-investigazzjoni tar-rwol ta 'PTP1B f'dan il-mard, u l-kapaċità tagħha li timmodula s-sensittività għall-insulina u t-tkabbir taċ-ċelluli tal-kanċer tagħmilha għażla ta' trattament ġdida potenzjali għall-pazjenti.

Referenzi:

1. Zhang ZY. Protein tyrosine phosphatases: struttura u funzjoni, speċifiċità tas-sottostrat, u żvilupp ta 'inibitur. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine, inibitur qawwi u selettiv tal-proteina tyrosine phosphatase 1B, isaħħaħ is-sinjalar tal-insulina in vitro u in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine jissensibilizza ċ-ċelloli tat-tumur għall-kimoterapija billi jimmira proteina tyrosine phosphatase 1B. Kanċer Lett. 2015;359(1):70-8.